De vita blodkroppar som kan utvecklas till KLL kallas också B-lymfocyter och är en del av vårt immunförsvar. B-cellerna producerar antikroppar som gör att kroppen kan känna igen och bekämpa farliga inkräktare som bakterier och virus. För att en B-cell ska fungera finns det många olika så kallade signalvägar i cellen. Dessa består av proteiner som för vidare yttre signaler från ytan av cellen in till cellens inre delar där arvsmassan (DNA) finns. Vid KLL har det uppstått signaleringsfel i vissa av dessa vägar som därför signalerar för mycket vilket leder till att för många B-lymfocyter (KLL-celler) produceras. Målriktad läkemedelsbehandling kan stänga av/minska aktiviteten i en skadad signalväg. De proteiner som identifierats och som idag utgör målmolekyler för behandling av KLL riktas mot är Brutons tyrosinkinas (BTK-hämmare) och fosfatidylinositol-3-kinas (Pi3K-hämmare) där båda fungerar genom att bromsa KLL-cellens tillväxt och överlevnad. Ett annat protein som inte fungerar som det ska är B-cellslymfom 2 (BCL2) och genom att blockera det så får man en ökad celldöd av cancercellen. Då dessa behandlingar riktar in sig på specifika proteiner kallas de för målriktad behandling.
Behandlingarna kan ges kontinuerligt eller under begränsad tid. De kan i vissa fall ges i kombination med antikroppsbehandling.